Trimazon

Trimazon được chỉ định sử dụng trong những trường hợp điều trị nhiễm khuẩn tiết, sinh dục, điều trị nhiễm khuẩn hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa, nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.

Thành phần Trimazon:

• Sulfamethoxazole,
• Trimethoprim

Dược lực:

• Sulfamethoxazole là một sulfamid phối hợp vớitrimethoprim là kháng sinh tổng hợp dẫn xuất pyrimidin.
• Hai chất này thường phối hợp với nhau theo tỉ lệ 1 trimethoprim và 5 sulfamethoxazol.
• Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng tăng cường làm tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.

Dược động học:

• Sulfamethoxazole tan trong lipid mạnh và có thể tích phân bố nhỏ hơn trimethoprim.
• Khi phối hợp Trimethoprim với sulfamethoxazol theo tỉ lệ 1:5 thì sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương với tỉ lệ 1 : 20, đây là tỉ lệ tối ưu cho tác dụng của thuốc.
• Sulfamethoxazole hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng cao, đạt nồng độ trong huyết xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch.
• Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể cả dịch não tuỷ.
• Sulfamethoxazole chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng nguyên vẹn và dạng đã chuyển hoá.
• Thời gian bán thải 9 – 11 giờ ở người bình thường và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Tác dụng:

• Theo các nghiên cứu khoa học, thì hoạt chất chính trong thuốc trimazon – tức là  Sulfamethoxazole có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng lên nhiều vi khuẩn ưu khí gram âm và dương bao gồm: Staphylococcus, Streptococcus, Legionella pneumophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Klebsiella, Haemophilus influenzae…
• Các vi khuẩn kháng thuốc là: Enterococcus, Campylobacter và các vi khuẩn kỵ khí.
• Cơ chế tác dụng của thuốc trimazon hoàn toàn dựa trên tính chất của thành phần Sulfamethoxazol có cấu trúc tương tự acid para aminobenzoic (PABA). Nó cạnh tranh với PABA nhờ có ái lực cao với dihydropteroat synthetase (ức chế giai đoạn I của quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn).

Chỉ định Trimazon:

• Sử dụng trong những trường hợp điều trị nhiễm khuẩn tiết, sinh dục.
• Sử dụng trong những trường hợp điều trị nhiễm khuẩn hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa…
• Sử dụng trong những trường hợp điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.

Chống chỉ định:

• Những bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần của thuốc.
• Những bệnh nhân mắc chứng suy gan, suy thận nặng.
•  Những bệnh nhân mắc chứng bệnh thiếu máu hồng cầu to.
•  Những bệnh nhân là phụ nữ đang mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.

Thận trọng:

• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trimazon điều trị trong thời gian dài và liều lượng cao cho người mắc chứng suy thận.
• Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hoá acid folic và máu.

Tương tác thuốc:

• Cần hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc đồng thời cùng ciclosporin, bởi chúng có thể gây ra tình trạng ngộ độc thận.
• Khi sử dụng đồng thời thuốc với các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin, sẽ xảy ra tinh trạng tương tác thuốc. Cụ thể là có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

Những tác dụng ngoại ý:

• Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, viêm lưỡi…
• Thận: viêm thận kẽ, suy thận, sỏi thận.
• Da: ban da, mụn phỏng, mày đay, ngứa, hội chứng Stevén – Johnson và Lyell.
• Máu: thiếu máu hồng cầu to do thiếu acid folic, thiếu máu tan máu, giảm huyết cầu tố, nhất là người thiếu G6PD.
• Các tác dụng không mong muốn khác: vàng da ứ mật, tăng K+ huyết, ù tai, ảo giác.
• Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tĩnh mạch, tổn thương mô.

Liều lượng Trimazon:

• Người lớn: 480 – 960 mg /lần x 2 lần/24h.
• Trẻ em: 48 mg/kg/24h chia 2 lần.

Bảo quản: Để nơi khô, mát, tránh ánh sáng.

• :