SimvaHexal

SimvaHexal làm giảm nguy cơ của tử vong thuộc động mạch vành tim và nhồi máu cơ tim không chết người; giảm các nguy cơ trong các phương cách, thủ thuật tái phân bố mạch tưới máu cơ tim; và làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch vành, kể cả làm giảm sự phát triển các tổn thương mới và thấp tim mới.

Thành phần của SimvaHexal: 

• Simvastatin
• Hàm lượng – Nồng độ: 20mg

Dược lực học của SimvaHexal:

• Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

 

Dược động học của SimvaHexal:

• Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).
• Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.
• Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống.
• Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.
• Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

Tác dụng của SimvaHexal:

• Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA).
• Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng của SimvaHexal:

• Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
• Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao.
• Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

Chỉ định-công dụng của SimvaHexal:

• Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.
• Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.
• Bệnh động mạch vành tim :Làm giảm nguy cơ của tử vong thuộc động mạch vành tim và nhồi máu cơ tim không chết người; giảm các nguy cơ trong các phương cách, thủ thuật tái phân bố mạch tưới máu cơ tim; và làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch vành, kể cả làm giảm sự phát triển các tổn thương mới và thấp tim mới.

Chống chỉ định:

• Tăng cảm với bất kỳ thành phần nào của công thức thuốc; bệnh gan tiến triển; gia tăng transamiamse – huyết thanh thường xuyên không rõ nguyên nhân.
• Thai nghén và nuôi con bú.
• Bệnh cơ thứ phát khi dùng các tác nhân hạ lipid khác.

Cách dùng và liều lượng:

• Thông thường: khởi đầu là 10mg/ngày, uống 1 liều duy nhất vào buổi tối. Các điều chỉnh liều dùng (nếu cần) phải được thực hiện từ từ trong khoảng không dưới 4 tuần lễ, đến liều tối đa là 40mg/ngày , liều duy nhất uống vào buổi tối.
• Bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn hạ cholesterol trước khi dùng thuốc, và phải tiếp tục chế độ này trong thời gian điều trị với thuốc.

Tương tác thuốc:

• Simvastatin với liều 20 – 40mg/ngày, làm tăng  nhẹ tiềm lực các chất chống đông máu coumarin.
• Tăng nguy cơ tiêu cơ vân khi dùng cùng với các thuốc ức chế rõ rệt trên cytochrom P.450 3A4 ở liều điều trị. (Cyclosporin, mibefradil, itraconazole, Ketoconzole, erythromycin, clarithromycin và nefazodone ), hoặc với các dẫn xuất fibric acid, hoặc niacin.
• Tăng nhẹ nồng độ Digoxin-huyết thanh khi dùng cùng;
• Cholestyramin hoặc Colestipol giảm sinh khả dụng của Simvastatin.

Tác dụng phụ:

• Thuốc được dung nạp tốt, các tác dụng phụ đều nhẹ và thoáng qua: thường là đau vùng bụng, táo bón, đầy hơi, suy nhược, nhức đầu.
• Hiếm khi có bệnh cơ, chứng tiêu cơ vân, viêm gan / vàng da và hội chứng tăng cảm hiển nhiên.

Thận trọng:

• Lưu ý đến các tác dụng trên bắp cơ ( bệnh cơ), tác dụng trên gan ( gia tăng transaminase-huyết thanh không rõ nguyên nhân ), dùng thuốc ở trẻ em và người cao tuổi ( trên 65 ).

Bảo quản: nơi khô ráo thoáng mát.

• :