Lipitor 10mg

Lipitor 10mg thuốc hạ lipid máu tổng hợp, là chất ức chế men khử 3-hydroxy3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA reductase).

Lipitor 10mg là thuốc hỗ trợ tăng cholesterol máu & rối loạn lipid máu hỗn hợp. Tăng triglyceride máu. Rối loạn beta – lipoprotein. Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử.

Thành phần của Lipitor 10mg:

• Mỗi 1 viên: Atorvastatin calcium 10mg; 20mg.
• Tá dược: calcium carbonate, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, polysorbate 80, hydroxypropyl cellulose, magnesium stearate, Opadry White YS – 1 – 7040, Antifoam AF Emulsion Medical, candelilla Wax.

Dược lực học của Lipitor 10mg:

• Lipitor (Atorvastatin calcium), thuốc hạ lipid máu tổng hợp, là chất ức chế men khử 3-hydroxy3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA reductase). Men này xúc tác phản ứng chuyển HMGCoA thành mevalonate trong quá trình tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng của Lipitor 10mg:

• Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy-3- methylglutaryl- coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của sterol, bao gồm cholesterol.
• Triglycerides và cholesterol trong gan được kết hợp lại thành VLDL và phóng thích vào huyết tương để đưa đến mô ngoại biên.
• Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) được tạo thành từ VLDL và được thoái biến một cách nguyên phát qua thụ thể LDL ái lực cao.
• Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMGCoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.
• Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm gia tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn.
• Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể không có đáp ứng bình thường với thuốc hạ lipid.
• Trong một nghiên cứu đáp ứng điều trị theo liều, atorvastatin (10-80 mg) làm giảm cholesterol toàn phần (30-46%), giảm LDL-C (41-61%), giảm apolipoprotein B (34-50%), và giảm triglycerides (14-33%), làm gia tăng HDL và apolipoprotein A với một tỷ lệ thay đổi.
• Những kết quả này không đổi ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, những thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, tăng lipid máu phối hợp, bao gồm những bệnh nhân tiểu đường không phụ thuộc insulin.

Dược động học của Lipitor 10mg:

Hấp thu:

• Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 1-2 giờ.
• Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều lượng atorvastatin. Atorvastatin dạng viên n n có độ khả dụng sinh học 95-99% so với dạng dung dịch.
• Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của atorvastatin khoảng 14% và độ khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%.

Phân phối:

• Thể tích phân phối trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Trên 98% atorvastatin được gắn kết với protein huyết tương. Tỉ lệ hồng cầu huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy sự thấm thuốc vào tế bào hồng cầu thấp.

Chuyển hóa:

• Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxide hóa tại vị trí beta.
• In vitro, sự ức chế men khử HMG-CoA của các chất chuyển hóa qua con đường hydroxyl hóa ở vị trí ortho và para tương đương với sự ức chế của atorvastatin.
• Khoảng 70% hoạt động ức chế trong huyết tương của men khử HMG-CoA là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Tác động:

• Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Nơi tác động đầu tiên của atorvastatin là gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL.
• Sự giảm LDL-C tương ứng với liều lượng thuốc nhiều hơn là với nồng độ thuốc toàn thân.

Chỉ định:

• Tăng cholesterol máu & rối loạn lipid máu hỗn hợp. Tăng triglyceride máu. Rối loạn beta – lipoprotein. Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh gan tiến triển, tăng men gan không rõ nguyên nhân. Phụ nữ có thai & cho con bú.

Tương tác thuốc:

• Cyclosporin, dẫn xuất acid fibric, erythromycin, niacin, kháng nấm nhóm azole. Thuốc kháng acid, colestipol. Digoxin.

Liều lượng:

• Tăng cholesterol máu có hoặc không có yếu tố gia đình dị hợp tử & rối loạn lipid huyết hỗn hợp 10 mg, ngày 1 lần, liều thông thường 10 – 80 mg/ngày.
• Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử 10 – 80 mg/ngày. Nên tiếp tục ăn kiêng.

Tác dụng phụ:

• Táo bón, đầy hơi, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, nhược cơ, khô da, ngứa, hồi hộp.

Chú ý đề phòng:

• Suy gan, nghiện rượu, bệnh gan. Lái xe & vận hành máy.

Dạng bào chế thuốc: Viên nén bao phim

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Bảo quản: nơi khô ráo, thoáng mát.

• :